Quercétine

Tout savoir sur la quercétine

La quercétine, connue également sous les noms de quercétol, quertine et xanthaurine, se pose comme le plus actif des flavonoïdes présents dans nombre de plantes médicinales. Ces végétaux doivent la plupart de leurs vertus thérapeutiques à cette molécule à effet antioxydant. Son rôle consiste à assurer la pigmentation des fleurs et fruits. Dans l’univers de la phytothérapie, la quercétine est notamment connue pour ses actions anti-inflammatoire, antihistaminique et tonique pour l’organisme. Son utilisation n’est, cependant, pas issue de la médecine traditionnelle, et peu d’observations scientifiques ont été encore menées jusque-là sur des sujets humains. La plupart des scientifiques sont toutefois unanimes quant à sa faculté de venir à bout de nombreuses maladies.

Présentation, absorption et métabolisme

La quercétine est un flavonoïde de type flavonol, dont la structure chimique est composée d’hydroxylation sur le carbone 3 de l’anneau central et de deux autres hydroxylations sur la bague extérieure. C’est l’élimination de l’un de ces groupes hydroxyles qui forme la structure du kaempférol. Et la substitution de ce groupe éliminé par un galactose, un glucose, un rhamnose ou un rutinose forme respectivement les glycosides suivants, à savoir l’hypéroside (O-β-D-galactosyl), l’isoquercitroside (O-β-D-glucosyl), le quercitroside (O-rhamnosyl), et le rutoside (O-β-D-rutinosyl).

Ces glycosides, une fois dans l’intestin grêle, sont hydrolysés par des enzymes avant d’être assimilés par l’organisme. Ce ne seront pas, cependant, ces composés chimiques dans leurs formes aglycones qui seront par la suite trouvés dans le sang mais leurs métabolites, qui sont produits au moment du passage vers le foie et du transfert intestinal. (1)

Les observations scientifiques, visant à étudier le devenir métabolique de la quercétine chez les rats de laboratoire, ont permis de remarquer que ses formes conjuguées ont été absorbées à des taux variés : à hauteur de 52+/-15 % pour les glycosides (sources aliments), 17+/-15 % pour les rutinosides (source thé), et 24+/-9 % pour les formes aglycones (sources compléments alimentaires). (2)

Une étude pharmacocinétique de la quercétine sous sa forme aglycone, réalisée chez l’Homme a aussi montré que, cette molécule présente des taux d’absorption également variés, en fonction de son mode d’administration. Lors des tests, la quercétine a été donc prise sous forme de comprimé à croquer, de comprimé à avaler et de suspension buvable, de dose unique de 500 mg. Les analyses sanguines ont montré une Cmax de 1051.9+/- 393.1 ug/mL à Tmax de 3,66 heures, chez les sujets ayant pris les comprimés à croquer ; et une Cmax de 698.1+/-189.5 μg/L à Tmax 2,3 heures chez ceux ayant avalé les comprimés, et une Cmax de 354+/-85.6 μg/L à Tmax 4,7 heures chez ceux qui ont pris les solutions buvables. (3)

Indépendamment de sa forme initiale et de son mode d’administration, la quercétine, lors de son passage dans le foie, subit une glucuronidation, qui consiste en la conversion des composés chimiques en glucuronides – solubles dans l’eau et plus faciles à excréter par les reins –, avant d’atteindre la circulation sanguine. Cette transformation est utilisée par la plupart des organismes vivants pour simplifier l’élimination des substances médicamenteuses, et toxiques. (4)

Sources de quercétine

La quercétine est présente dans pas mal de plantes médicinales, mais surtout dans les fruits et légumes. Ce flavonoïde est responsable de leur coloration rouge. Son importance dépend de plusieurs critères, notamment l’espèce cultivée, les conditions climatiques et géographiques dans lesquelles les plantes se trouvent, ainsi que l’époque de la récolte.

Oignons rouges, une des grandes sources de quercétine

On la retrouve en très grande quantité dans les oignons rouges frais, à des teneurs variées oscillant entre 60 et 100 mg pour un poids total de 100 g environ (5). Ce flavonoïde se concentre surtout au niveau de la couche la plus extérieure de ce bulbe (6).

L’USDA classifie les principales plantes alimentaires enrichies en quercétine comme suit, le câpre avec 1808-328 mg/kg, la livèche 1700 mg/kg, le piment fort 506 mg/kg, le sureau noir 420 mg/kg, le chocolat noir 250 mg/kg, les myrtilles sauvages 177 mg/kg, les cassis 57 mg/kg, le brocoli cru 32 mg/kg, le thé vert 27 mg/kg, la cerise 12 mg/kg, le vin rouge 8.3 mg/kg, et la pomme 1.3mg/kg. (7)

Quercétine, proposée dans un format de poudre jaune

La quercétine se présente sous forme de poudre jaune, fournie dans des capsules ou gélules sur le marché.

Propriétés médicales

La prise quercétine comme complément alimentaire ou médication est surtout recommandée en cas de réactions allergiques, et pour booster l’organisme fatigué physiquement et moralement. Que disent, cependant, les scientifiques à ce sujet ? Les lignes, qui suivent, détaillent les principales expériences scientifiques ayant démontré les propriétés médicales de ce flavonoïde.

Efficacité contre les allergies et l’asthme

Selon les différentes constatations scientifiques, seul un dérivé de la quercétine est connu jusque-là capable de prévenir et venir à bout des problèmes d’allergie et d’asthme. Il s’agit de l’isoquercitrique modifiée par voie enzymatique, plus connue sous le sigle EMIQ, un composé synthétique et une des formes de la quercétine à haute biodisponibilité proposées dans l’univers de la phytothérapie moderne.

D’après ces études japonaises, l’utilisation de cette substance a eu des effets bénéfiques sur la congestion nasale et l’irritation des yeux (8)(9). Il a été aussi remarqué que la quercétine possède le pouvoir d’inhiber la production d’histamine et de cytokines, des substances qui jouent des rôles de médiateur dans la réponse allergique immédiate en présence d’allergènes. (10)

Action neuroprotectrice

Des études in vitro ont démontré que la quercétine à une teneur de 25-100uM est capable d’assurer un rôle protecteur vis-à-vis des neurones PC-12 du cerveau (11). Le stress oxydatif, ou stress oxydant, est accusé d’être le principal facteur de cette dégradation que connaissent les neurones et les autres cellules du corps. La quercétine-3-glucuronide intervient, en bloquant l’activité des espèces réactives oxygénées et azotées, autrement dit les radicaux libres (12).

Il a été également constaté, dans d’autres observations scientifiques, que ce flavonoïde peut empêcher la formation de plaques amyloïdes au niveau du cerveau (13). En effet, l’existence d’agrégat de bêta-amyloïde (peptide de 40 à 42 acides aminés) peut être néfaste à cet organe, sous l’effet de divers facteurs environnementaux et génétiques. Il faut noter que l’un des principaux signes de la maladie d’Alzheimer se traduit par la présence conjointe de ces plaques séniles et de la protéine tau.

Effet anti-inflammatoire

À une concentration aussi basse que 10uM, la quercétine agit comme un anti-inflammatoire du cerveau, en augmentant l’expression de l’hème-oxygénase-1 qui supprime la libération d’acide nitrique induite en réponse à une inflammation ou à divers stress (hypoxie, cytokines, ou autres). Ce qui fait de cette substance active un excellent protecteur du cerveau contre les maladies d’Alzheimer et de Parkinson. Les scientifiques ont pu également remarquer que l’association de quercétine et de resvératrol, à une concentration de moins de 0.1uM, a conduit à la suppression de marqueurs inflammatoires, dont TNF-alpha et IL-1alpha. (14)

Bienfaits sur la santé cardiovasculaire

Utilisée chez des patients ayant des problèmes d’hypertension artérielle de stade I, la quercétine sous sa forme aglycone à une dose de 730 mg par jour, pendant un mois, a entrainé des réductions systoliques de -7+/-2mmHg, et diastoliques -5+/-2mmHg. Cette baisse n’a pas été remarquée chez les sujets non hypertensifs. La tension artérielle des sujets testés reste stable, après le traitement. (15)

Tonifiant de l’organisme

La quercétine est également reconnue scientifiquement comme étant capable de tonifier l’organisme et d’améliorer la performance physique. Lors de cette étude réalisée chez des cyclistes entrainés, cette substance active a été administrée à une dose de 300 mg par jour pendant une semaine, aux côtés de la caféine à une dose de 45 mg, et de la catéchine du thé vert à une dose de 300 mg. Résultats, la performance physique de ces sportifs a connu une importante amélioration. Ils ont pu parcourir des dizaines de kilomètres en plus, sans se sentir totalement épuisés. (16)

Interaction avec les hormones

Une dose de 20 mg/kg de quercétine, administrée par voie orale chez des rats mâles, a conduit à une importante augmentation des niveaux de testostérone. Il a été aussi remarqué que cette substance active avait des effets sur la santé des testicules, en protégeant les tissus des éventuels dommages, dus à des torsions ou des traumatismes. La mise en rotation des testicules des rats testés de 720 degrés, dans le sens des aiguilles d’une montre, en constitue une preuve indéniable. (17)

Impact sur les cellules cancéreuses

À l’instar des autres flavonoïdes, la quercétine n’est pas totalement assimilée par l’organisme au moment de son passage dans l’intestin grêle. Une partie de celle-ci peut donc atteindre le gros intestin ; ce qui s’avère intéressant dans le traitement et la prévention du cancer du côlon. Des observations scientifiques ont prouvé sa capacité d’inhiber la prolifération des cellules Caco-2 et HT29 (lignées cellulaires tumorales d’origine intestinale) en phase exponentielle de croissance. Cet effet antiprolifératif, selon les résultats de ces études, résulte de l’inhibition des voies de transduction sous l’impact de certaines enzymes, à savoir la protéine kinase C (PKC) et la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-kinase). (18)

Glycosides de quercétine et leurs dérivés

Comme il a été mentionné au départ, la quercétine ne peut pas être absorbée entièrement et circuler dans le plasma, mais uniquement ses formes conjuguées. Et il en existe plusieurs. Il est aussi important de noter que le terme « glycoside » est utilisé pour désigner le composé chimique lié à des molécules de sucre. À titre d’exemple, la cyanidine est une molécule, tandis que le cyanidine-3-O-glucoside est son glycoside, qui est doté de propriétés médicales et peut être détecté dans le sang après ingestion.

Parmi donc les glycosides de la quercétine présents dans les plantes médicinales et alimentaires, il y a :

– Quercétine-3-O-Rutinoside, appelée aussi rutine, qui se compose d’une molécule de quercétine liée au sucre rutinose. Ce glycoside peut être trouvé aux côtés de la quercétine dans nombreuses plantes médicinales, mais en particulier dans les feuilles de jujuba.

– Quercétine-3-O-Rhamnoside, qui est une glycone où la quercétine est liée au sucre rhamnose. On la retrouve surtout dans les feuilles de l’arbre africain Irvingia Gabonensis.

– Quercétine-3-O-robinobioside, dont la molécule de quercétine est rattachée au robinose, un sucre rhamnose lié à un sucre galactose. Ce glycoside se trouve à une quantité élevée dans les feuilles de Boerhaavia Diffusa.

– Quercétine rhamnohexoside que l’on rencontre à des teneurs élevées dans les feuilles de Gynostemma Pentaphyllum, appelé aussi jiaogulan ou herbe de l’immortalité, aux côtés de la quercétine dirhamnohexoside.

– Quercétine-3-Glucoside, ou Isoquercetin, dont la molécule de quercétine est liée à un glucose solitaire au niveau du carbone 3. Cette forme peut être trouvée dans diverses espèces de plante, comme le Mangifera indica (manguier), le Rheum nobile (rhubarbe noble) et le Camellia sinensis (thé vert). Nous allons nous attarder particulièrement sur les effets de ce glucoside de la quercétine.

– Quercétine 3-O-β-D-Glucoside et quercétine-4′-O-Glucoside qui sont des glucosides de l’isoquercetin.

Isoquercetin

L’isoquercetin est un composé polyphénolique doté de multiples propriétés médicales, reconnues et prouvées scientifiquement. Cette forme glucoside isolée de la quercétine répond à divers noms, tels que trifoliin, isoquercitrin, isoquercitroside, isotrifolin, trifoliin A, ou encore isohyperoside. Tout comme la quercétine, l’isoquercetin joue aussi un important rôle dans la pigmentation des fleurs, des fruits et des légumes. Son importance varie également, par ailleurs, en fonction de l’espèce végétale en question et des conditions dans lesquelles elle se développe.

Les innombrables observations scientifiques menées sur ce composé chimique ont démontré ses actions sur l’inflammation, les allergies et les maladies cardiovasculaires. Cette capacité à prévenir et lutter contre ces problèmes de santé s’explique par son pouvoir antioxydant. Les recherches ont prouvé que l’isoquercetin est apte à empêcher la dégradation des membranes des cellules humaines et de l’ADN, en neutralisant l’action des radicaux libres.

D’autres études menées sur des sujets humains et animaux ont aussi mis en évidence la faculté de cette molécule à prévenir la formation de plaque d’athérome, réguler la pression artérielle trop élevée, baisser le taux de LDL sanguin, ou encore soulager les symptômes liés à différentes maladies telles que la prostatite, la cystite interstitielle et la polyarthrite rhumatoïde.

Par rapport à la quercétine sous sa forme aglycone et la rutine, l’isoquercetin a l’avantage de présenter une meilleure biodisponibilité et est plus facile à assimiler par l’organisme, une fois dans l’intestin grêle. Une grande partie de la dose administrée a pu être retrouvée dans le plasma sanguin, lors des analyses. Sa prise en tant que supplément alimentaire est donc intéressante, du fait de sa capacité à atteindre les différents tissus et organes du corps, pour y jouer ses rôles. (19)

Référence :

(1) Thomas Walle, « Absorption and metabolism of flavonoids », Free Radical Biology & Medicine, vol. 36,no 7,‎ 2 004,p. 829-837.
(2) Influence of fatty acid patterns on the intestinal absorption pathway of quercetin in thoracic lymph duct-cannulated rats.
(3) Pacifici GM. Inhibition of human liver and duodenum sulfotransferases by drugs and dietary chemicals: a review of the literature. Int J Clin Pharmacol Ther. (2004)
(4) Boer VC,et al. Tissue distribution of quercetin in rats and pigs. J Nutr. (2005)
(5) Jeong EJ, et al. Inhibitory constituents of Euonymus alatus leaves and twigs onnitric oxide production in BV2 microglia cells. Food Chem Toxicol. (2011)
(6) Genetic Analysis of Quercetin in the « Lady Raider » Onion, Allium cepa L.
(7) Département de l’Agriculture des États-Unis, « USDA Database for the Flavonoid Content of Selected Foods », National Agricultural Library,‎ 2003, p. 1-78.
(8) Kawai M, Hirano T, et al. Effect of enzymatically modified isoquercitrin, a flavonoid, on symptoms of Japanese cedar pollinosis: a randomized double-blind, placebo-controlled trial. Int Arch Allergy Immunol. 2009;149(4):359-68.
(9) Hirano T, Kawai M et al. Preventative effect of a flavonoid, enzymatically modified isoquercitrin on ocular symptoms of Japanese cedar pollinosis. Allergol Int. 2009 Sep;58(3):373-82. Epub 2009 May 25.
(10) Thornhill SM, Kelly AM. Natural treatment of perennial allergic rhinitis. Altern Med Rev. 2000 Oct;5(5):448-54. Review.
(11) Protective Effects of Quercetin and Vitamin C against Oxidative Stress-Induced Neurodegeneration.
(12) Shirai M, et al. Effect of a conjugated quercetin metabolite, quercetin 3-glucuronide, on lipid hydroperoxide-dependent formation of reactive oxygen species in differentiated PC-12 cells. Free Radic Res. (2006)
(13) Kim H, et al. Effects of naturally occurring compounds on fibril formation and oxidative stress of beta-amyloid. JAgric Food Chem. (2005)
(14) Bureau G, Longpré F, Martinoli MG. Resveratrol and quercetin, two natural polyphenols, reduce apoptotic neuronal cell death induced by neuroinflammation. J Neurosci Res. (2008)
(15) Quercetin Reduces Blood Pressure in Hypertensive Subjects.
(16) Davis JM, et al. The dietary flavonoid quercetin increases VO(2max) and endurance capacity. Int J Sport Nutr Exerc Metab. (2010)
(17) Aktoz T, Kanter M, Aktas C. Protective effects of quercetin on testicular torsion/detorsion-induced ischaemia-reperfusion injury in rats. Andrologia. (2010)
(18) Georgine A. Impact des flavonoides sur la croissance in vitro des cellules cancereuses coliques humaines et biodisponibilite de la quercetine chez le rat in vivo. 1996.
(19) Isoquercetin.net – The information site about Isoquercetin.