R-Lipoate de sodium

Acide alpha lipoique

Relation entre R-lipoate de sodium et acide alpha lipoïque

Le R-lipoate de sodium ou NaRALA n’est autre que de l’acide R-alpha lipoïque – (R)–AAL – présenté sous une forme de sel de sodium. Rappelons au passage que l’acide R-alpha lipoïque est la forme naturelle de l’acide alpha lipoïque synthétisée par les êtres vivants et utilisée dans les traitements des cancers et des complications du diabète de par sa qualité assimilable par l’organisme. Proposée sous forme de sel de sodium, cette molécule est beaucoup plus stable, et qui plus est mieux absorbée et active que jamais au sein de l’organisme ; en intervenant directement dans le métabolisme cellulaire et la production d’ATP (adénosine triphosphate ou énergie) au niveau des mitochondries.

Étude pharmacocinétique du R-lipoate de sodium

R-lipoate de sodium est de l'acide R-alpha lipoïque sous forme de sel de sodium
R-lipoate de sodium est de l’acide R-alpha lipoïque sous forme de sel de sodium

Certains scientifiques ont étudié le devenir de cette molécule une fois dans l’organisme et l’a comparé avec les autres formes d’acide alpha lipoïque.

Tel est le cas de cet essai clinique qui date de 2007. Les chercheurs ont essayé d’examiner les différences et les ressemblances entre le R-lipoate de sodium et ses compères, l’acide R-lipoïque, le mélange racémique l’acide (R/S)-lipoïque, ainsi que le sel de potassium Rac-la ou KLA, en matière de pharmacocinétique. Pour mieux les comparer, ces suppléments ont été administrés chez des animaux de laboratoires souffrant de maladies dégénératives liées au vieillissement.

Les résultats de l’expérience ont donc montré que l’acide R-lipoïque est moins stable et moins soluble dans l’eau du fait de sa tendance à polymériser ; ce qui a rendu son absorption plus difficile au moment de la digestion. Sa biodisponibilité est, par ailleurs, plus faible. La stabilité de la molécule a été, cependant, optimisée et sa biodisponibilité améliorée lorsque celle-ci a été convertie en sel de sodium. La seule dose de 600 mg de NaRALA a permis d’atteindre en quelques minutes la concentration plasmatique maximale – Cmax – détérminée ; alors qu’il a fallu trois doses d’acide R-lipoïque, soit 1 800 mg, pour atteindre ce pic. La courbe de valeur a aussi affiché un chiffre élevé concernant la vitesse d’absorption de cette molécule, par rapport à l’acide R-alpha lipoïque, le sel de potassium Rac-la et le mélange racémique. Le temps nécessaire pour parvenir à la concentration maximale, Tmax, a été atteint rapidement. Sa demi-vie a été plus longue que celles des autres.

En conclusion, les chercheurs ont avancé le théorème suivant, que la dose de NaRALA à administrer peut être multipliée par trois, à espacer par des intervalles de 15 minutes, pour obtenir des concentrations plasmatiques encore plus élevées et optimiser son efficacité. (1)

Interaction du R-lipoate de sodium avec d’autres substances

L’acide R-lipoïque est célèbre pour sa grande capacité antioxydante, en neutralisant non seulement une panoplie de radicaux libres les plus ravageurs, mais en chélatant des métaux lourds et en étant un co-facteur dans la production d’énergie au sein des cellules. Ce n’est donc pas étonnant si les chercheurs se sont intéresssés sur son effet sur les cellules cancéreuses. Nombreux sont ceux qui ont essayé de voir son interaction avec les substances médicamenteuses, utilisées dans le traitement des cancers.

Dans cette étude clinique, l’acide alpha lipoïque sous sa forme de sel de sodium – NaRALA – et synthétique – acide S-lipoïque – a été utilisé avec deux substances actives puissantes à effet cytotoxique, à savoir la camptothécine et le paclitaxel. Notons que la camptothécine est un alacaloïde pentacyclique isolé d’un arbre ornemental originaire de Chine, appelé Camptotheca acuminata. Cette molécule est fortement toxique et ne peut être employée directement en chimiothérapie, mais des dérivés de celle-ci ont été sythétisés, dont le topotécan et l’irinotécan. Quant au paclitaxel, ce dernier est une susbtance médicamenteuse surtout utilisée dans le traitement des cancers de poumon, de l’ovaire et des seins.

Afin de voir la synergie entre le R-lipoate de sodium et ces deux composés, ceux-ci ont été combinés à des doses variées, avant d’être utilisés sur des cellules cancéreuses du poumon humaines mises en culture. Les concentrations utilisées étaient les suivantes :
– 0-16 mM de R-lipoate de sodium,
– 0-16 mM de camptothécine,
– 0-25 mM de paclitaxel,
– 0-10 mM d’acide S-lipoique,
– 0-12 mM de camptothécine + R-lipoate de sodium,
– 0-8 mM de paclitaxel + R-lipoate de sodium,
– 0-03 mM de paclitaxel + R-lipoate de sodium,
– 0-0,03 mM de paclitaxel + 0-8 mM de R-lipoate de sodium.

Au cours de l’expérience, les scientifiques ont eu recours à un logiciel – CompuSyn® – pour mieux étudier l’effet pharmacologique de ces substances actives. Concernant l’effet individuel de ces composés chimiques, les résultats de l’étude ont montré que le R-lipoate de sodium a été plus puissant que l’acide S-lipoique. Le paclitaxel était le plus cytotoxique. Lorsque ces substances ont été combinées, il a été remarqué que le mélange paclitaxel et R-lipoate de sodium a pu inhiber la prolifération d’un nombre plus important de cellules cancéreuses. (2)

Le R-lipoate de sodium dans le protocole de Schwartz

Depuis quelques temps, nous entendons souvent parler de la nouvelle approche du Dr Laurent Schwartz dans la lutte contre le cancer, mais de quoi il s’agit exactement et qu’a le R-lipoate de sodium affaire la-dedans.

Il s’agit du traitement métabolique du cancer, en se basant sur les deux forces qui existent au niveau des cellules, à savoir la pression et les champs électriques. Selon les explications de ce scientifique, lorsque la cellule est saine, elle est capable de brûler son carburant – c’est à dire le glucose – avec l’aide de l’oxygène et produire de l’énergie. Par contre, lorsqu’elle est atteinte du cancer, elle se comporte comme si elle est totalement privée d’oxygène, donc n’arrive plus à brûler le glucose, qui finit par se fermenter et augmenter la pression. C’est pourquoi la cellule cancéreuse ne cesse de grossir et de se multiplier.

Le traitement métabolique du Dr Schwartz consiste donc à lever l’obstacle qui empêche la cellule de brûler le glucose, en utilisant deux substances anticancéreuses puissantes, à savoir l’acide alpha lipoïque et l’hydroxycitrate. Il a choisi la forme sel de sodium NaRALA pour sa capacité d’absorption appréciable et sa forte biodisponibilité. Ces molécules sont utilisées en complément au traitement classique et ce, si et seulement si les mitochondries ne sont pas encore totalement abîmées et peuvent poursuivre la combustion des glucoses.

R-lipoate de sodium : Posologie

La dose de R-lipoate de sodium à prendre au quotidien pendant 60 jours dépendra du problème de santé à traiter.

– Dans le cas d’une simple supplémentation pour profiter de sa vertu antioxydante, une gélule de 100 mg de cette molécule par jour suffit.
– Par contre, en cas de syndrome métabolique, de complication du diabète ou du traitement métabolique du cancer d’après l’approche du Dr Schwartz, il faut dans les 600 à 800 mg de cette substance par jour, soit l’équivalent de 2 gélules de 300 ou 400 mg.
– Pour la forme d’acide alpha lipoïque injectable, la dose indiquée est de 600 mg par jour pendant 3 semaines, puis il faut passer à la forme orale.

Références

(1) Carlson DA, Smith AR, Fischer SJ, Young KL, Packer L. « The plasma pharmacokinetics of R-(+)-lipoic acid administered as sodium R-(+)-lipoate to healthy human subjects ». Altern Med Rev.2007 Dec;12(4):343-351.
(2) Sherif Ibrahim, Dayuan Gao and Patrick J.Sinko. « Selective cytotoxicity and combined effects of Camptothecin or Paclitaxel with sodium-R-alpha lipoate on A549 Human non-small cell lung cancer cells ». Nutr Cancer. 2014 Apr;66(3):492-499.
(3) Interview avec Dr Laurent Schwartz « Cancer : Le traitement beaucoup trop simple ». Santé-Corps-Esprit. Janvier 2017.