Astragaloside IV

Un des principaux principes actifs de l’astragale, l’Astragaloside IV est célèbre pour ses actions antiâge ? Peut-il réellement rallonger les télomères d’ADN? Quelles sont ses veritables propriétés médicales ?

Astragaloside iv

Réputé pour ses vertus antiâge, l’astragaloside IV est l’un des composants actifs les plus étudiés de l’astragale, plus précisément de la variété Astragalus membranaceus, aux côtés du cycloastragenol. Bien que cette molécule présente des bienfaits contre le vieillissement et les maladies dégénératives y afférentes, elle ne possède cependant pas la capacité de rallonger les télomères des ADN, ni de stimuler la télomérase, comme le fait le cycloastragenol. Il est très important de noter cela, car depuis peu le marché regorge de compléments alimentaires à base d’astragaloside IV soi-disant capable d’inverser ce phénomène de « racourcissement des télomères » qui a lieu à chaque division cellulaire. Jusque-là, le cycloastragenol est la seule molécule découverte par l’Homme ayant ce pouvoir unique de prévenir la perte des informations génétiques et d’augmenter la durée de vie des cellules en maintenant l’intégralité des télomères. Ce billet dévoile les véritables propriétés médicales de l’astragaloside IV.

Présentation de l’astragaloside IV

Extrait d’une plante très appréciée en médecine chinoise

L’astragaloside IV fait partie de ce que l’on appelle des glycosides cycloartanes, principes actifs disponibles à une infime quantité dans les racines de l’Astragalus membranaceus. Il en existe 7 types, baptisés d’Astragalosides I à VII, qui possèdent leurs propres caractéristiques chimiques et médicales. Cette molécule demeure, cependant, la plus étudiée et est, sans aucun doute, le premier responsable des bienfaits thérapeutiques de cette plante.

L'astragaloside IV est l'un des saponines majeurs des racines de l'astragale
L’astragaloside IV est l’un des saponines majeurs des racines de l’astragale

Comme il a été dit cette molécule est isolée des racines de l’Astragalus membranaceus, connu également sous d’autres dénominations scientifiques telles que Astragalus penduliflorus ssp. et Astragalus propinquus. Cette variété d’astragale, appartenant à la famille des Fabaceae, affectionne les zones humides d’Asie, dont les forêts de pins, les estuaires et les rivages.

Cette plante vivace est très appréciée dans la médecine traditionnelle chinoise et japonaise (Kempo), célèbre depuis la nuit des temps pour ses actions toniques et énergisantes. Cette médication fut prescrite pour augmenter les défenses immunitaires du malade en cas d’infection, afin d’accélérer sa guérison. Il faut, cependant, recourir aux racines d’astragale âgé de 4 à 7 ans pour pouvoir bénéficier de ces bienfaits.

Propriétés physiques et chimiques

Les nombreuses variétés d’astragale renferment des teneurs variées de glycosides cycloartanes, mais seul l’astragaloside IV de l’Astragalus membranaceus fait souvent l’objet d’observations scientifiques. En tant que glycoside (ou hétéroside), cette molécule comprend dans sa structure chimique deux éléments, dont du sucre (ou ose ou encore glycone) et une substance non glucidique (ou aglycone ou encore génine) ; reliés entre eux par une liaison glycosidique. L’aglycone dont il est question ici n’est autre que le cycloastragenol, la fameuse molécule activatrice de télomérase.

> Il est important de noter que c’est cette partie non sucrée qui confère à l’hétéroside – c’est à dire à l’astragaloside IV – l’essentiel de ses bienfaits thérapeutiques. En effet, c’est la propriété chimique de l’aglycone qui rend le glycoside bénéfique ou dangereux pour la santé. Ce groupement non glucidique – qui peut être un phénol, un alcool, un stéroïde ou autre – est le premier responsable de sa propriété thérapeutique ou bien toxique. Autrement dit, l’astragaloside IV présente des propriétés médicales moindres que celles de son aglycone, le cycloastragenol.

Structure chimique de l'astragaloside IV
Structure chimique de l’astragaloside IV

Cette molécule répond à d’autres noms tels que Astragaloside-A, Astramembrannin I, et Cyclosiversioside F. Sa formule chimique est C41 H68 O14 et sa masse moléculaire 784,981 g/mol (1). Isolée, la molécule se présente sous forme de poudre blanchâtre cristallisée. Ses procédés d’extraction moins complexes expliquent pourquoi le prix de ce produit est moins onéreux par rapport à son aglycone, dont l’isolation est à la fois coûteuse et compliquée.

Absorption et biodisponibilité

Pas mal de scientifiques se sont mis à étudier la capacité d’absorption de cette molécule chez des êtres vivants ainsi que sa biodisponibilité. Parmi ces études pharamacocinétiques, nous avons retenu cette expérience menée sur des rats de laboratoires et des chiens. Les animaux testés ont reçu 10 mg par kg de poids corporel de cette molécule sous forme de poudre. Les contrôles réalisés quelques heures après l’administration, utilisant la chromatographie liquide à haute performance (HPLC), ont montré que le taux d’absorption de l’astragaloside IV était de 7,4 % ; ce qui est très faible. (2)

Cette autre revue scientifique a essayé d’apporter des explications concernant la faible biodisponibilité de cette molécule et des solutions pour l’améliorer. Selon les chercheurs qui ont mené l’expérience, l’astragaloside IV est faiblement absorbé par l’Homme du fait de son poids moléculaire élevé, de son caractère faiblement lipophile, et de sa grande difficulté à traverser la barrière intestinale. Une amélioration de l’absorption a été, cependant, remarquée grâce à l’utilisation de désoxycholate de sodium (le sel de sodium de l’acide désoxycholique qui est un sous-produit du métabolisme d’acides biliaires sécrétés par le foie une fois en présence de bactéries de l’intestin) et de chitosane (composant principal de la carapace des crustacés). (3)

Propriétés médicales de l’astragaloside IV

Ses effets antiâges

La majorité des études scientifiques menées sur cet hétéroside se sont surtout concentrées sur ses effets antiâges. Si avant, certaines revues ont parlé de sa faculté à stimuler la télomérase, l’enzyme ayant la faculté de repousser les télomères d’ADN ; plus récemment, il a été découvert que seul le cycloastragenol en est capable. Ces deux molécules possèdent toutes les deux des pouvoirs antiâges, mais l’astragaloside IV, malgré sa similitude dans sa structures chimiques, est beaucoup moins efficace. Et comme il a été dit précédemment, elle ne doit surtout son pouvoir à la présence de cet aglycone. En d’autres mots, utiliser cette substance pour repousser et protéger les télomères n’est tout simplement pas une bonne idée car son efficacité est faible, voire nulle.

L’astragaloside n’a jamais été capable d’augmenter les télomères in viv0 (peut être à cause de son poids moléculaire trop important), c’est la raison pour laquelle par exemple la société américaine TA Science lui a préféré le cycloastragenol, pour son produit activateur de télomérase.

Les quelques lignes suivantes dévoilent les véritables actions de l’astragaloside IV sur le processus naturel du vieillissement :

– Prévention contre le vieillissement prématuré de la peau

L'astragaloside IV peut prévenir le vieillissement prématuré de la peau dû aux UV
L’astragaloside IV peut prévenir le vieillissement prématuré de la peau dû aux UV

En matière d’antiâge, l’astragaloside fait surtout preuve de son efficacité dans la lutte contre le vieillissement prématuré de la peau dû aux UV du soleil et des équipements de bronzage. Il a été découvert lors de cet essai clinique que l’utilisation de ce principe actif de l’astragale sur des cellules cutanées humaines a permis de limiter la perte de collagène liée aux expositions prolongées aux UV.

En effet, selon la même publication scientifique, les UV réduisent le taux de collagène de type I au niveau du derme et entrainent des lésions cutanées ainsi qu’un vieillissement prématuré dit photovieillissement. Cette apparence ridée de la peau est due à l’inhibition de la voie de signalisation TGF-β/Smad (des facteurs de croissance de type TGFβ qui se fixent à des récepteurs se trouvant à la surface des cellules pour qu’il y ait des réponses cellulaires). Dans des termes plus simples, l’ajout d’astragaloside IV sur des cellules exposées aux UV a empêché la perte de collagène et l’apparition de ridules, en améliorant la suppression de la voie TGF-β/Smad (4)

– Protection des cellules contres les effets des oxydants

Un autre caractère antiâge de l’astragaloside IV est sa capacité à lutter contre les effets délétères des espèces réactives de l’oygène (ROS). Cette publication scientifique a mis en évidence dans ses grandes lignes que cette molécule active de l’Astragalus membranaceus peut inverser le dysfonctionnement mitochondrial induit par l’angiotensine II (ce sont des polypeptides ou polymères d’acides aminés dotés de rôle vasoconstricteur c’est à dire capables de diminuer le diamètre des vaisseaux sanguins et d’augmenter la tension artérielle), un facteur causal des maladies cardiovasculaires. Les chercheurs l’ont utilisé sur des cellules musculaires lisses vasculaires (CMLV) de rongeurs afin de mieux déterminer son action antioxydante.

Les cellules traitées avec de l’angiotensine II pendant 24 h ont présenté des dysfonctionnements au niveau des mitochondries, avec une importante diminution du taux d’oxygène consommé et de la production d’énergie ATP. L’ajout de 50 µg/ml d’astragaloside IV dans les cellules mises en culture a conduit à une augmentation du taux d’oxygène utilisé par les mitochondries, et a donc favorisé la production d’énergie. Cette molécule antioxydante a aussi limité la production de ROS provoquée par l’angiotensine II. Ces ROS, rappelons-le, sont les premières causes de l’apoptose (mort cellulaire programmée ) prématurée. (5)

Propriété immunomodulatrice

L'astragaloside IV agit comme un immunomodulateur
L’astragaloside IV agit comme un immunomodulateur

Durant des siècles, avant la découverte des principaux principes actifs de l’astragale, les racines de cette plante séchées furent utilisées en tisane pour améliorer le système immunitaire des malades atteintes d’infections ou autres affections graves, en médecine traditionnelle chinoise. Plus tard, il a été constaté par les chercheurs qu’en réalité cette médication naturelle renferme deux composants puissants à effet immunomodulateur. Il s’agit de l’astragaloside II et de l’astragaloside IV. Notons que, un immunomodulateur est une substance ayant le pouvoir de stimuler ou bien de freiner les réactions de notre système immunitaire.

Au cours de cette expérience, les chercheurs ont essayé de déterminer les composants de la plante astragale qui possèdent cet effet immunomodulateur. Des extraits éthanoliques de ses racines à 95 % ont été administrés avec des vaccins chez des souris, qui ont reçu des antigènes. Un antigène, à titre de rappel, est une substance connue comme étrangère par le système immunitaire et qui provoque chez ce dernier la constitution d’un anticorps. Les observateurs ont remarqué que l’astragaloside IV a agi comme un adjuvant immunologique en améliorant l’action des vaccins. L’astragaloside II possède aussi un effet immunomodulateur, mais s’est révélé toutefois être toxique en entrainant une perte de poids considérable aux sujets testés. (6)

Action cardioprotectrice

Des scientifiques ont aussi souligné dans leurs publications l’action cardioprotectrice de l’astragaloside IV. Dans cette revue, entre autres, il a été mis en évidence que cette molécule est capable d’améliorer la protection offerte par un dispositif non effractif autoRIC chez des rats de laboratoires ayant souffert d’un infarctus aigu du myocarde. Il est connu en effet que ce dispositif dit aussi conditionnement ischémique à distance (Remote Ischemic Conditioning ou RIC en anglais) est un traitement d’appoint efficace permettant de protéger le cœur contre des lésions d’ischémie-reperfusion après un infarctus.

L'astragaloside IV possède un pouvoir cardioprotecteur
L’astragaloside IV possède un pouvoir cardioprotecteur

Au cours de cet essai clinique, les rats testés ont été départagés au hasard dans 4 groupes, dont le premier servant de témoin, le second soumis au RIC, le troisième ayant reçu de l’astragaloside IV et le dernier, une combinaison de ces deux traitements. Les résultats des contrôles réalisés après 2 semaines de traitement ont montré que les sujets du quatrième groupe ont été les mieux protégés. L’usage combiné de ce dispositif RIC et d’astragaloside IV a permis de prévenir une insuffisance cardiaque ; ce qui n’était pas le cas chez le groupe témoin. Cet hétéroside augmente également l’action du RIC, en atténuant les fibroses myocardiques, l’inflammation, et l’apoptose chez les rats examinés. (7)

Protection contre la maladie d’Alzheimer

Un certain nombre de publications scientifiques ont établi les liens entre la maladie d’Alzheimer et le diabète sucré. Il a été remarqué, en effet, que les antidiabétiques oraux notamment les thiazolidinediones, ou glitazones, qui ciblent les récepteurs gamma (PPARγ ou Peroxysomes Proliferator Activated Receptors) présents dans les cellules adipeuses du foie et des muscles, ont des effets secondaires et peuvent développer la maladie d’Alzheimer. Ces médicaments agissent en se liant à ces récepteurs afin d’augmenter leur sensibilité à l’insuline.

L'astragaloside IV prévient la maladie d'Alzheimer
L’astragaloside IV prévient la maladie d’Alzheimer

Dans l’essai clinique suivant, il a été observé que l’astragaloside IV agit comme un agoniste des PPARγ. L’activation des PPARγ constitue, en effet, un traitement efficace dans la lutte contre la maladie d’Alzheimer. Chez des souris ayant reçu des antagonistes de PPARγ, l’administration d’astragaloside IV par voie intragastrique toutes les 48 heures pendant 3 mois a permis d’augmenter l’activité de ces récepteurs et de réduire la formation de plaques amyloïdes dans leurs cerveaux. La maladie d’Alzheimer, pour information, se caractérise par la présence de plaques séniles, qui sont un agrégat de bêta-amyloïdes (protéines), au niveau des neurones, conduisant à une coupure de la communication synaptique. (8)

Autres bienfaits médicaux

Une étude datant de 2010 a aussi parlé d’autres propriétés médicales de l’astragaloside IV à part sa faculté de lutter contre le vieillissement prématuré des cellules. Selon ce qui est écrit dans la publication, la molécule astragaloside IV isolée de la variété Radix Astragalus a exercé une activité anticancéreuse sur des cellules HepG2 du foie humain, atteintes de cancer. L’astragaloside IV a empêché la croissance et la prolifération des cellules malignes, en régulant à la baisse l’expression des oncogènes (gènes dont l’expression provoque l’apparition de cancers). (9)

Bien choisir son astragaloside IV en gélules

Avant d’acheter de l’astragaloside IV en gélules, il est important de comprendre que ce complément alimentaire ne peut pas offrir les bienfaits que peut apporter le cycloastragenol. Cette molécule active n’est pas destinée à rallonger les télomères, mais seulement à améliorer les défenses immunitaires, protéger la peau du photovieillissement, et à prévenir certaines maladies comme les troubles cardiovasculaires et la maladie d’Alzheimer.

Les marques à privilégier sont celles qui proposent de l’astragaloside doté d’une pureté de 98 %. Attention, certains produits commercialisés sur le marché ne renferment que de la poudre d’astragale ; donc une très faible quantité de cet ingrédient actif.

Astragaloside IV : Posologie

La posologie indiquée pour l’astragaloside IV varie selon l’âge du patient et de son état de santé. En moyenne, les gélules vendues sur le marché de la phytothérapie contiennent 50 mg de ce principe actif, la dose indiquée pour un adulte âgé de 30 à 50 ans. Pour les personnes de 50 à 65 ans, il est recommandé de prendre 75 mg environ. Les sujets ayant plus de 65 ans peuvent prendre 100 mg de ce complément antiâge par jour.

La prise de ce produit est contre-indiquée chez les femmes enceintes et allaitantes, ainsi que chez les sujets de moins 25 ans.

Références

(1) PubChem, Open Chemistry Database. Compound Astragaloside IV, CID 71463944. Mai 2013.
(2) Zhang Q and al. « Pharmacocinétique de l’astragaloside IV chez le chien beagle ». Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2007 avril-juin; 32 (2): 75-9
(3) Huang CR et al. « Etude du renforcement de l’absorption du mécanisme basé sur l’astragaloside IV dans les cellules caco-2 ». Eur JDrug Metab Pharmacokinet, 2006 Jan-Mar; 31 (1): 5-10.
(4) Chen B et al. « L’astragaloside IV contrôle la réduction du collagène dans la peau du photovieillissement en améliorant la suppression de la signalisation du facteur de croissance transformant β / Smad et en inhibant la métalloprotéinase-1 de la matrice ». Mol Med Rep, 2015 May; 11 (5): 3344-8.
(5) Lu Y et al. « Les effets bénéfiques de l’astragaloside IV sur l’angiotensine II ont induit une dysfonction mitochondriale dans les cellules musculaires lisses vasculaires du ra t». Int J Mol Med 2015.
(6) Hong F et al. « Les composants immunologiquement actifs connus d’Astragalus ne représentent qu’une faible proportion de l’activité adjuvante immunologique associée aux vaccins conjugués ». Planta Med 2011 Mai; 77 (8): 817-24.
(7) Cheng S et al. « L’astragaloside IV améliore la cardioprotection du conditionnement ischémique à distance après un infarctus aigu du myocarde chez le rat ». Am J Trans Res, 15 novembre 2016; 8 (11): 4657-4669.
(8) Wang X et al. « L’astragaloside IV, un agoniste naturel des PPARγ, réduit la production d’Aβ dans la maladie d’Alzheimer par inhibition de BACE1 ». Mol Neurobiol, 2017 mai 2017; 54 (4): 2939-2949.
(9) Qi H et al. « Caractérisation protéomique de la réponse cellulaire à l ‘astragaloside triterpénoïde IV chimiopréventif dans la lignée cellulaire de carcinome hépatocellulaire humain HepG2 ». Int J Oncol, 2010 Mar; 36 (3): 725-35.

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